ANTIEMETIKA (ANTIMUNTAH)

A.    Definisi

Obat antimual adalah zat-zat yang berkhasiat menekan rasa mual dan muntah.

B.     Pengolongan

Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibedakan enam kelompok sebagai berikut :

  1.  Antikolinergik

Kelompok ini obat yang digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin (siklizin, meklizin, sinarizin, prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap segala jenis muntah, dan  banyak digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan (antihistaminika) efeknya berdasarkan sifat antikolinergisnya dan mungkinjuga blokade reseptor H1 di CTZ.

2. Antagonis Dopamin

Zat-zat ini hanya efektif pada mual yang diakibatkan oleh efek samping. Mekanisme kerjanya melalui perintangan neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah dengan jalan blokade reseptor dopamine.

 Propulsive (prokinetika) : metoklopramida dan domperidon banyak sekali digunakan. Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan efek-efek antikolinergis lebih kuat daripada neuroleptika.Alizaprida  (litican) menghambat refleks muntah secara sentral dan bersifa  anksiolitis.

Derivate fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazintorecan).

Derivate butirofenon : haloperidol dan droperidol terutama digunakan pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan setelah pembedahan.

3.  Antagonis

Contoh obatnya antara lain: granisetron, ondansetron, dan tripisetron. Mekanisme kerja kelompok zat agak baru ini belum begitu jelas, tetapi mungkin karena blokade serotonin yang memicu refleks muntah dari usus halus dan rangsangan terhadap CTZ. Terutama efektif selama hari pertama dari teraapi dengan sitostika yang bersifat emetogen kuat, juga pada radioterapi.

4. Kortikosteroida

Contoh obatnya deksametason ternyata efektif untuk muntah-muntah yang diakibatkan oleh sitostatika. Mekanisme kerjanya tidak diketahui. Pengunaannya sering sekali bersamaan suatu antagonis serotonin.

5. Benzodiazepine

Mempengaruhi system kortikal/limbis dari otak dan tidak mengurangi frekuensi dan hebatnya emesis, melainkan memperbaiki sikap pasein terhadap peristiwa muntah. Terutama lorazepam ternyata efektif sebagai pencegah muntah.

6. Kanabinoida

Contohnya antara lain : marihuana, THC. Efektif pada dosis tinggi untuk sitostatika.

C.  Mekanisme Muntah

1. Mabuk Darat (motion sickness)

Penyebab utama mabuk darat adalah pertentangan antara informasi yang disalurkan oleh organ keseimbangan otak disatu pihak dan informasi dari indera-indera lain di lain pihak. Khususnya menyangkut pertentangan antara mata dan indera perasa, yang sebetulnya harus bekerja sama dengan organ keseimbangan (labirin). Obat-obat pencegah antara lain :

Ø  Siklizin untuk perjalanan singkat (sampai 4 jam)

Ø  Meklizin dan skopolamin untuk perjalanan sampai 16 jam

Ø  Dimenhidrinat dan prometazin sangat efektif, tetapi efek sampingnya menyebabkan kantuk (sedatif)

Ø  Obat yang sangat efektif adalah kombinasi dari sinarizin 20mg + domperidon 15 mg (tauristil)

2. Muntah Kehamilan (morning sickness)

Jenis muntah ini biasanya terjadi antara minggu ke-6 dan ke-14 dari masa kehamilan akibat kenaikan pesat dari HCG (Human Chorion Gonadotropin). Gejala-gejala pada umumnya tidak hebat dan hilang dengan sendirinya, maka sedapat mungkin jangan diobati agar tidak mengganggu perkembangan organ-organ janin.

Pada kasus yang hebat sebaiknya diberikan:

Ø  Siklizin 3 dd 50mg

Ø  Meklizin 1 dd 12,5-25mg

Ø  Proklorperazin 2 dd 25mg

Ø  Vitamin B6 (piridoksin) 3 dd 25 mg

Ø  

D. Obat

1. Skopolamin : hyosiamin, scopoldern TTS (transdermal)

Zat ini dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan penanganan mbauk darat. Efek samping tersering adalah gejala antikolinergis umum: mulut kering, lebih jarang rasa kantuk, gangguan penglihatan , obstipasi dan iritasi kulit. Sampai 3 hari penggunaan juga mula dan muntah, nyeri kepala dan gangguan keseimbangan.

2.  Antihistaminika

Obat ini terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akibat mabuk darat serta pada gangguan tujuh keliling (vertigo).

Siklizin dan dimenhidrinat diresorpsi baik, kerjanya cepat dan dapat bertahan 4-5 jam. Meklizin baru berkerja setelah 1-2 jam, tetapi efeknya lebih lama, antara 12 dan 24 jam.

Efek sampingnya berupa perasaan mengantuk dan efek antikolinergis yang agak sering dilaporkan pada dimenhidrinat, jarang pada siklizin dan meklizin.

3. Neuroleptika

Sejumlah neuroleptika juga berdaya anti-emetis khususnya derivate fenotiazin =, seperti perfenazin, proklorperazin, dan tietilperazin. Begitu pula derivate butirofenon. Pada proklorperazin dan lebih-lebih pada tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga digunakan khusus sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi. Efek samping yang terpenting adalah gejala ekstrapiramidal, efek antikolinergis, dan sedasi, yang paling ringan pada tietilperazin.

Dosis masing-masing adalah sebagai berikut:

·  Haloperidol (haldol) : 2-3 dd 0,5 mg.

· Perfenazin (trilafon) : 3 dd 4-8 mg, i.m 5 mg.

· Proklorperazin (stemetil) : 2-4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.

· Tietilperazin (torecan) : oral dan rectal 2-4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5 mg sekali.

4.  Metoklopramida : primperan, opram

Derivate aminoklorbenzamida ini berkhasiat  anti emetis kuat berdasarkan pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ. Disamping itu, zat ini juga memperkuat  pergerakan dan pengosongan lambung. Efektif pada semua jenis muntah, termasuk akibat radio/khemoterapi dan migraine, pada mabuk darat oat ini tidak ampuh.

Efek sampingnya yang terpenting adalah sedasi dan gelisah berhubung rintangan darah otak. Efek samping lainnya berupa gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal, terutama pada anak-anak kecil.

Dosis : 3-4 dd 5-10 mg, anak-anak maksimal 0,5 mg/kg/sehari. Rectal 2-3  dd 20 mg.

5. Domperidon : motilium

Senyawa benzimdazolinum ini adalah propulsivum yang berkhasiat menstimulasi peristalstik dan pengosongan lambun, selian berdaya anti emetis, digunakan pada relflux-esofagus  dan pada muntah akibat khemoterapi dan pada migraine.

Dosis : 3-4 dd 10-20 mg a.c; anak-anak 3-4 dd0,3 mg/kg, rectal anak-anak sampai 2 tahun2-4 dd 10 mg; i.m/i.v 0,1 -0,2 mg per kg berat badan dengan maksimum 1 mg/kg berat badan sehari.

6.  Ondansetron : zolfran

Senyawa carbazol ini adalah antagonis serotonin selektif (dari reseptor 5HT3). Berkerja anti emetis kuat dengan mengantagoniskan refleks muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ, yang keduanya diakibatkan dengan pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/ infuse ) sebelum kemoterapi dimulai. Selain pada kemo dan radioterapi juga sering diberikan untuk profilaksis, gejala-gejala demikian setelah pebedahan ginekologi.

Efek sampingnya berupa nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka dan perut bagian atas,, jarang sekali gangguan ekstra pyramidal dan reaksi hipersensitivas.

Dosis : 1-2 jam sebelum mejalankan kemoterapi 8 mg, lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-8 mg (perlahan).

sumber : Tjay, Tan Han and Kirana Raharja.2002. Obat-Obat Penting : Khasiat, Penggunaan, dan Efek-Efek Sampingnya.Edisi ke V.Elex Media Komputindo: Jakarta.

Baca Selengkapnya »

PSIKOFARMAKA ( OBAT PSIKOTROPIK)

A.    Definisi

                  Psikofarmaka atau obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada Sistem Saraf Pusat (SSP) dengan mempengaruhi fungsi-fungsi psikis dan proses mental.

B.     Pengolongan

Psikofarmaka dapat digolongkan dalam beberapa golongan yaitu : anti-psikosis, anti-depresan, anti-mania, anti-anxietas, anti-insomnia, anti-obsesifkonfulsif, anti panik.

1.      Anti psikosis

a.       definisi

Disebut juga neuroleptika atau major tranquillizers, adalah obat-obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum, seperti berpikr dan berkelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi, dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti : impian, halusinasi serta menormalkan perilaku yang tidak normal.

b.       pengolongan

·         fenotiazin, contoh obat : chlorpromazine (dosis 150-600 mg/hari), thioridazin (dosis 150-600 mg/hari), Trifluoperazin (dosis 10-15 mg/hari), perfenazin (12-24 mg/hari), Flufenazin (dosis 10-15 mg/hari).

·         Butirofenon, contoh obat : Halloperidol (dosis 5-15 mg/hari), Droperidol (dosis 7,5-15 mg/hari).

·         Difenilbutil piperidin, contoh obat : pimozide ( dosis 1-4 mg/hari).

·         Atypcal, contoh obat : Risperidon ( dosis 2-6 mg/hari).

c.       Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja dari obat anti-psikosis yaitu Memblokade Dopamine pada reseptor pasca sinaps neuron di otak, dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergic dan histamine. Untuk obat generasi pertama ( fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak terlalau selektif benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor dopamine D2. Anti-psikosis golongan atypical memblokade reseptor dopamine dan juga serotonin 5HT₂.

d.      Indikasi

Obat anti-psikosis merupakan pilihan pertama dalam menangani skizofreni, untuk memgurangi delusi, halusinasi, gangguan proses dan isi pikiran dan juga efektif dalam mencegah kekambuhan. Major transquilizer juga efektif dalam menangani mania, perilaku kekerasan dan agitasi akibat bingung dan demensia.

e.       Efek Samping

      Efek samping yang ditimbulkan dari pengunaan obat anti-psikosis antara lain :

·         Sedasi dan Inhibisi Psikomotor

·         Gangguan Otonomik

·         Gangguan Ekstrapiramidal

·         Ggn Endokrin, metabolik, hematologik

f.       Kontraindikasi

Obat-obat anti-psikosis berkontradiksi dengan : penyakit hati, penyakt darah, kelainan jantung, epilepsy, febris yang tinggi, penyakit SSP, ketergantungan alcohol, dan gangguan kesadaran.

2.      Obat Antidepresan

                              Disebut juga dengan : Thymoleptics, Psychic Energizers.

a.       Definisi

              Antidepresan adalah obat yang mampu memperbaiki suasana jiwa dengan menghilangkan atau meringankan gejala keadaan murung, yang idak disebabkan oleh kesulitan social ekonomi, obat-obatan, atau penyakit.

b.      Pengolongan

·         Trisiklik (TCA) : Amitriptilin (75-150 mg/hari), Imipramin ( 75-150 mg/hari).

·         SSSRI : sentralin (50-150 mg/hari), Fluvoxamin (50-100 mg/hari), Fluxentin (20-40 mg/hari), Paroxentin (20-40 mg/hari).

·         MAOI : Moclobemide (300-600 mg/.hari)

·         Atypical : mianserin (30-60 mg/hari), Trazodon ( 75-150 mg/hari), Maprotilin (75-150 mg/hari dosis terbagi).

c.       Mekanisme Kerja

     menghambat re-uptake aminergic neurotransmiter, menghambat penghancuran oleh enzim monoamine oxidaseà sehingga tjd peningkatan jumlah aminergic neurotransmiter pana sinaps neuron di SSP.

d.      Indikasi

Obat antidepresan digunakan untuk penderita depresi dan kadang juga berguna untuk penderita ansietas foba, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhan depresi.

e.       Efek samping

·         Sedasi

·         Efek Antikolinergik  (mulut kering, penghilatan kabur, konstipasi, sinus takikardi)

·         Efek Anti Adrenergik Alfa (perubahan EKG, hipotensi)

·         Efek Neurotoksik

f.       Kontraindikasi

            Kontraindikasi pada penyakit jantung koroner, Glaucoma, retensi urin, hipertensi prostat, gangguan fungsi hati, epilepsy.

3.      Obat Antimania

   Disebut juga sebagai Mood Modullators, Mood Stabilizers, Antimanics

a.       Definisi

Obat Antimania adalah obat yang digunakan untuk mengendalikan kecenderungan patologis untuk suatu aktivitas tertentu, yang tidak dapat dikendalikan , misalnya mengutil ( kleptomania).

b.      Pengolongan

Obat antimania yang menjadi acuan adalah litium karbonat (250-500 mg/hari).

c.       Mekanisme Kerja

Efek anti mania dari lithium carbonate disebabkan kemampuanya mengurangi dopamine reseptor supersensitivity, meningkatkan cholinergic muscarinic activity, dan menghambat cyclic adenosine monophospate.

d.      Efek Samping

Efek samping lithium berhubungan erat dengan dosis dan kondisi fisik pasein. Efek samping dini yaitu mulut kering, haus, gastrointestinal distress, kelemahan otot, poliuria, tremor halus,. Sedangkan efek samping lain yaitu : hipotiroidisme, peningkatan BB, odema, lekositosis, ggn daya ingat dan konsentrasi

e.        Kontraindikasi

Kontraindikasi pada ibu hamil.

4.      Anti Ansietas

Sering juga disebut : Psycholeptics, Minortranqulizers, Anxyolitics, Ansiolitika

a.       pengolongan

·         benzodiazepine

Obat anti ansietas golongan Benzodiazepin yang menjadi acuan adalah Diazepam/ Klordiazepoksid, selain itu ada beberapa jenis obat lain seperti Lorazepam, Clobazam, Brumazepin, Oksazolom, Klozepat, Alpazolam, dan Prazepam.

·         Non benzodiazepine

Untuk obat non benzodiazepine antara lain Sulpirid dan Buspiron.

b.      Mekanisme Kerja

Obat antiansietas benzodiazepine yang bereaksi dengan reseptornya yang akan meng-inforce the inhibitory action of GABA neuron, sehingga hiperaktivitas tersebut mereda. Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitas dari system limbic yang terdiridari dopaminergic, nonadrenergic, seretonnergic yang dikendalikan oleh GABA ergic yang merupakan suatu inhibitory neurotransmitter.

c.       Efek Samping

Efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan obt antiansietas antara lain: mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerkaa psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah, relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah),

d.      Kontraidikasi

Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma, miastenia gravis, insufisiensi paru kronik, penyakit ginjal dan penyakit hati kronik.

5.      Anti Insomnia

Sering disebut juga Hypnotics, Somnifacient, Hipnotika

a.       Pengolongan Obat

Obat acuan adalah fenobarbital

·         Benzodiazepine : Nitrazepam, Trizolam, Estazolam

·         Non Benzodiazepin : Choral Hydrate

b.      Mekanisme Kerja

Obat anti-insomnia bekerja pada reseptor BZ1 di susunan saraf pusat yang berperan dalam memperantara proses tidur.

c.       Efek Samping

Efek samping yang ditimbulkan yaitu supresi SSP pada saat tidur, rebound phenomen.

d.      Kontraindikasi

Berkontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui, gagal jantung, penyakit pernapasan akut, dan sleep apnoe syndrome.

6.      Obat Antipanik

Sebut juga sebagai : Drugs Used In Panic Disorders

a.       Nama Obat

     Obat  yang menjadi acua untuk antipanik adalah Imipramin, selain itu juga obat lain seperti : Clomipramin, Alprazol, Moclobemid, Setralin, Fluoxetin, Parocetin, dan Fluvoxamine.

b.      Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serotonin

c.       Efek Samping

Efek samping yang ditimbulkan antara lain: mengantuk, sedasi, kewaspadaan berkurang,  dan Neurotoksik.

d.      Lama pemberian

·         Lamanya pemberian obat tergantung dari individual, umunya selama 6- 12 bulan, kemudian dihentikan secara bertahap selama 3 bulan bila kondisi penderita sudah memungkinkan

·         Dalam waktu 3 bulan bebas obat 75% penderita menunjukkan gejala kambuh. Dalam keadaan ini maka pemberian obat dengan dosis semula diulangi selama 2 tahun. Setelah itu dihentikan secara bertahap selama 3 bulan.

7.      Obat Anti Obsesif Kompulsif

            Disebut juga sebagai : Drugs Used In Obsessive Compulsive Disorders

a.       Pengolongan Obat

Obat anti Obsesif Kompulsif yang menjadu acuan adalah klomipramin. Obat anti kompulsi dapat digolongkan menjadi :

·         Trisiklik : Klomipramin

·         SSRJ : sentralin, paroksin, Flovokamin, Fluoksetin.

b.      Mekanisme Kerja

Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin sehingga gejala mereda.

Baca Selengkapnya »