FARMAKOLOGI SISTEM ORGAN

BAB. I. FARMAKOLOGI DASAR

Definisi:

Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan tentan obat dengan seleuruh aspeknya, yaitu sifat- sifat kimiawi dan fisiknya, kegiatan fisiologinya, resorpsinya, dan nasibnya dalam organism hidup.

Farmakologi klinik adalah ilmu yang menyelidiki semua interaksi antara obat khususnya tubuh manusia, serta penggunaannya pada pengobatan penyakit.

Farmakpgnosi adalah ilmu yang memepelajari obat yang berasal dari lama dan zat aktifnya.

Biofarmasi adalah ilmu yang menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya.

Farmakokinetika adalah ilmu yang menyelidiki nasib obat dalam tubuh mulai dari absorpsi, distribusi ke jaringan, metabolism dan ekskresinya. Ilmu yang mempelajari segala tindakan yang dilakukan tubuh terhadap obat.

Farmakodinamika adalah ilmu yang mempelajari kegiatan obat terhadap mikroorganisme hidup terutama mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi serta efek yang ditimbulkan.

Farmakoterapi adalah ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit dan gejala-gejalanya.

Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari keracunan oleh berbagai zat kimia, terutama obat.

Obat Yang digunakan Dalam Terapi

Obat farmakodinamik adalah obat yang berkerja terhadap tuan rumah dengan jalan memepercepat atau memeperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon2, diuretika, hipnotika dan obat2 otonom.

Obat kemoterapeutik adalah obat yanbgat membunuh parasit dan kuman didalam tubuh tuan rumah, hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmadinamik yang sekecil-kecilnya dan berkhaiat membunuh sebesar-besarnya tterhadap sebanyak mungkin jenis parasit dan kuman.

Obat dignostikaadalah obat ini bukan dimaksudkan untuk mengobati penyakit melainkan merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis, misalnya untuk saluran lambung usus(barium sulfat), untuk saluran empedu(natrium propanoat dan A=asam iod organic)

Definisi obat

Suatu bahan panduan bahan2 yang dimaksudkan untuk digunakan  dalam menetapkan diagnose, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka, kelainan, badaniah, atau rohaniah, memperelok bagian badan manusia.

Golongan Obat Dikaitkan Dengan perundang-Undanganya.

Obat bius : Semua obat yang memiliki khasiat membius (narkotik) dan dapat menimbulkan ketagihan. Ynag termasuk obat bius : candu orfin dan turunanya, kokain dari daun koka, tanaman ganja (cannabis sativa), narkotika modern sperti petidin, methadone.

Obat keras : Bahan-bahan ynag disamping berkhasiat menyembuhkan, menguatkan, membunuh hama atau memepunyai khasiat pengobatan lainnya terhadap bahan manusia juga dianggap berbahaya terhadap kesehatan da kehidupan manusia dan tidak dimaksudkan untuk kepentingan teknis. Contoh : antibiotika, sulfa, hormone, dll.

Obat keras Terbatas : Obat untuk jenis penyakit yang pengolongannya dianggap telah ditetapkan sendiri oleh masyarakat dan tidak begitu membahyakan. Penyerahan harus dengan kemasan asli. Contoh : Lysol, sulfanilamide, efedrin, papaverin dan antihitamin pemakaian luar.

Obat bebas : obat yang tidak termasuk golongan obat yang berbahaya, contoh : vitamin.

Obat keras tertentu : Obat keras yang penggunaannya mempengaruhi system syaraf an dapat mempengaruhi tingkah laku mental manusia. Pengunaanya harus dengan resep dokter dan dilaporkan setiap bulan. Contoh : diazepam, nitrazepam, golongan barbital.

ASpek-ASpek Perjalanan Obat

Perjalanan obat dalam tubuh, obat mengalami tingkat/ fase yaitu :Fase biofarmasi (hancur, zat aktif lepas, larut}, Fase farmakokinetika (ADME), dan fase farmakodinamika (efek terapi, efek toksik).

Aspek-aspek biofarmasi

Factor-faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam tubuh : bentuk fisik zat aktif (amorf atau Kristal, kehalusannya), keadaan kimiawi ( este, garam, kompleks, dsb), zat-zat pembantu(pengisi , pelekat, pelicin), proses teknik yang digunakan untuk memnuat sediaan (tekana tablet, mesin, dsb)

Bioavaibilitas Adalah [ersentase Obat yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang meberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapeutiknya. Secara teoritis dengan kurva , BA dinyantakan sebagai Area Udea Curva (AUC) atau luas area di bawah kurva.

Aspek- Aspek Farmakonetika

Farmakokinetika dalam arti sempit: mempelajari perubahan-perubahan konsentarsi obat dan metabolitnya dalam darah dan jaringan sebagai fungsi dari waktu. Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruangan yang terdiri dari beberapa kompartemen(bagian) yang terisi cairan dan satu dengan yang lai terpisah oleh membrane sel. Kompatemen yng terpenting yaitu: sal. Lambung usus, Sistem peredaran darah, ruangan ekstra sel, ruang intrasel, dan ruang serebrospinal, plasenta.

Pemberian Obat

Intravascular(tidak memerlukan proses absorpsi) : intravena, intraaterial, Intrakardial.

Ekstravaskular(memerlukan proses absorpsi) : oral, rectal, intranasal, inhalasi, intarmuskular, intraperitonial, sublingual, suppositoria, Ovula, intrakutan.

Absorpsi :

Proses pengambilan atau penyerapan obat dari permukaan tubuh atau dari tempat2 tertentu organ ke dalam aliran darah. Tempat- tempat : kulit, mukosa lambung dan usus, mukosa mulut dan lidah, mukosa rectum, mukosa hidung perut, mukosa organ kelamin, konjungtiva, di dalam kulit, dibawah kulit, kedalam otot, kedalam rongga.

Factor-faktor yang mempengaruh kecepatan absorpsi : sifat fisiko kimia bahan obat terutama sifat, stereokimia dan kelarutan, besarnya partikel obat, bentuk sediaan obat, dosis yang diberikan, cara pemberian dan tempat pemberian, lamanya kontak dengan permukaan tempat absorpsi, dan besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi.

Distribusi

Obat yang telah melalui hati bersama metabolitnya disebar secara merata keseluruh jaringan tubuh, dari ekstrasel sampai ke intrasel. Distribusi bisa tidak merata karena berbagai perintang:

1.                  Cairan cerebro spinal (CCS): CCS terpisah dari darah oleh mmbran semi permeable pada dinding kapiler otak,sehingga obat yang bersifat hidrofil tidak dapat menembus :misalnya streptomisin, adapun obat yang bersifat lipofil dapat menembus , missal: penisilin, klorampenikol.

2.                  Pengikat protein darah : obat yang terikat pada protein maka efek farmakologinya hilang. Obat yang menimbulkan efek farmakologi hanya obat yabg bebas, misalnya ampisilin terikat protein 15%, fenobarbital terikat protein 20 %.

Ekskresi

Adalah akhir dari proses eliminasi obat dari dalam tubuh. Tempat ekskresi : penegluaran obat dan metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal. Selain itu dapat melalui : kulit(bromide), paru2(alcohol), empedu(fenolftalen), ASI(kloramfenikol), usus(neomisin,Fe).

Metabolisme

Adalah proses perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan, metabolit aktif, toksik, atau tidak aktif. Fungsinya mempercepat eliminasi, shg menetukan lama kerja obat dan menetukan konsentrasi obat dalam darah. Tempat : terutama hati, juga di ginjal, dinding usus, paru-paru, otot, dan darah.

Obat yang efeknya lebih kuat oleh proses metabolism adalah kortisol menjdi kortisol, Prednison menjadi prednisolon, fenasetin menjadi parasetamol, primidon menjadi fenobarbital.

First Pass Effect

Perombakan yang dialami obat dalam dinding sel usus dan hati pada perdaran pertama di system porta sebelum tiba di peredaran umum. Obat yang mengalami FPE maka bioavaibilitasnya menjadi lebih rendah. Misal : efedrin, lidokain, beta blocker. Kecepatan biotranformasi dipengaruhi oleh konsentarsi obat, fungsi hati, usia, genetika, dan pemakaian obat lain.

Induksi enzim : obat dapat merangsang aktivitas enzim hati  shg efek obat menjadi singkat.misal barbital, analgetika narkotika.

Aspek- Aspek FArmakodinamika

Fase farmakodinamika : merupakan fase terjadinya interaksi obat dengan temmpat aksinya dalam system biologi.

Mekanisme kerja obat : berdasarkan teori reseptor adalah obat hanya dapat menimbulkan efekya bila terjadi interaksi antara molekulnya dengan molekul tubuh yaitu reseptor.

Reseptor adalah komponen pada sel yang merupakan tempat bergabungnya obat secara kimia agar dapat menimbulkan efek. Reseptor non fisiologi : tidak menimbulkan efek fisiologi (protein  structural, protein enzim, Asam nukleat). Reseptor fisiologi : dapat menimbulkan efek fisiologi (hormone, neurotransmitter: noradrenalin, asetilkolin).

Ikatan obat dengan reseptor

·                     Ikatan : ion, hydrogen, hidropobik, vanderwalls (ikatan yang lemah shg mudah lepas kembali

·                     Intensitas efek obat : berbanding lurus dengan fraksi reseptor yg diikat obat

·                     Intensitas obat maksimum bila selurus reseptor diduduki obat.

Konsep ikatan obat dengan reseptor

·                     Potensi yang tinggi: artinya obat berkerja pada kadar yang rendah

·                     Spesifitas biologic yang tinggi: contohnya : adrenalin menimbulkan efek yg nyata pada jantung.

·                     Spesifitas kimia yang tinggi: aktivitas obat mudah dipengaruhi dgn merubah struktur kimianya.

Mekanisme kerja obat yang lain

·                     Secara kimia : untuk dapat menimbulkan efek obat bereaksi secara kimia dgn senyawa yang ada di tubuh. Co: antasida mg(OH)3 bersifat basa.

·                     Secara fisika : obat berkerja secara fisika terhadap organ shg menimbulkan efek. Contoh : pencahar Mg SO4 lambat diabsorpsi usus, dgn proses osmosis menarik air disekitarnya

·                     Secara kompetisi : yaitu dengancara antagonis saigan

·                     Memodifikasi proses metabolisme : antibiotika menggangu pembentukan dinding sel bakteri, sintesis protein atau asam nukleat.

Efek terapeutik

Jenis-jenis  pengobatan

·            Terapi Kausal : pemberian obat dimaksud untuk meniadakan penyebab penyakit:antibiotika, sulfa, antivirus, dsb.

·            Terapi simtomatis : pemberian obat untuk menghilangkan gejala : analgetika menghilangkan rasa sakit saja.

·            Terapi subtitusi : memberikan obat sbg penganti zat yang lazimnya dibuat oleh organ yang sakit : insulin pada diabetes.

Plasebo

Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yg dikenal (tablet, kapsul, cairan) untuk tujuan menyenangkan dan menenangkan atau meningkatkan moral pasien. Contoh : obat tidur, analgetika, obat asma dan tonikum. Plasebo umunya zat inaktif seperti laktosa dgn ini untuk rasa pahit, ukuran kecil atau sangat besar, warna mencolok untuk menambah efek psikologis.

Efek yang tidak diinginkan

·         Efek samping  adalah segala khasiat obat tsb yang tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksud pada dosis yang dianjurkan. Kerja tambahan adalah efek tidak langsung akibat kerja utama obat. Misalnya antibiotika spectrum luas menyebabkan kekurangan vitamin shg perlu diberikan bersama-sama vitamin.

·         Idiosinkrasi adalah peristiwa dimana suatu obat memberikan efek yang berlainan dengan efek normalnya. Umumnya krn ada kelainan genetika. Misalnbya : pemberian obat penenang menyebabkan gelisah.

·         Alergi : pada dosis yang kecil terjadi reaksi antigen- antibody  yang menyebabkan reaksi hipersensitivitas. Misalnya : penisilin menyebabkan bentol pada kulit.

·         Fotosensitisasi : adalah kepekaan berlebihan pada cahay akibat penggunaan obat. Misalnya : antiseptic bithionol.

·         Efek toksis : setiap obat dgn dosis tinggi dapat menimbulkan efek toksis yg berbanding lurus dengan dosis.

·         Efek teratogen : adalah obat yg pada dosis terapeutik pada ibu dapat menimbulkan kecacatnp pada janin yg dikandung.

·         Toleransi : peristiwa di mana dosis obat harus dinaikan terus menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama.

a.    Toleransi primer (bawaan) : kelinci sangat tolernasi terhadap atropine

b.   Tolerasni sekunder ( yang diperoleh): timbul setelah menggunakan obat beberapa lama

c.    Toleransi silang : terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip

d.   Tachyfylaksis : toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang dala jangka waktu yg pendek, missal efedrin.

·                     Habituasi  adalah kebiasaan, karena organisme jadi kurang peka terhapa obat tertentu. Habituasi terjadi melalui beberapa cara :

-                      Induksi enzim : misalnya barbital dan fenibutazon menstimulir enzim yg menguraikan obat tersebut.

-                      Reseptor sekunder : missal morfin membentuk reseptor sekunder shg sebagian obat menempatinya maka efek obat menurun.

·                     Adiksi : ketagihan yang ditandai dengan adanya ketergantungan jasmaniah dan rohaniah, gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak, dan menimbulkan efek hebat secara fisik dan mental.

Indeks terapi dan LuaS Permukaan

Indeks terapi adalah perbandingan antara dosis yang menghasilkan efek pada 50% hewan percobaan (ED50) dengna dosis yang mematikan 50% hewan percobaan (LD50). Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat.

Luas terapi adalah jarak LD50 dengan ED50, merupakan jarak kemanan obat.

Kombinasi obat

Dua obat yang digunakan dalam waktu masing2 yaitu sbb :

a.                   Antagonisme : kegiatan obat yang pertama ditiadakan atau dikurangi oleh obat yg kedua karena efek farmakologinya bertentangan. Misal barbital dengan strychnine, morfin dgn nalorfin.

b.                  Sinergisme : adalah kerja sama dua obat

Adisi : efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan masing-masing obat. Misal asetosal  dgn parasetamol.

Potensiasi : kegiatan obat I diperkuat oleh obat II. Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.

Waktu menelan obat

Penggunaan obat untuk mendapatkan efek yang cepat sebaiknya ditelan sebelum makan karena obat diabsorpsi lebih cepat pada lambung kosong. Misal analgetika (kecuali asetosal dan fenilbutazon), antibotika, dipiridamol,tonikum, INH ( 1jam sbelum makan atau 2 jam setelah makan)

Obat yang merangsang mukosa lambung harus dimakan selama makan atau setelah makan. Misalnya kortikosteroid, antidiabetes dan antileptika, garam besi, kalium dan litium, obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c), casodilasator, teofilin, nikotinat, kotrimoksazol, metronidazol.

Dosis dan interaksi obat

Dosis : untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yang diberikan tergantung beberapa faktor: usia, jenis kelamin, beratnya penyakit dan keadaan pasien, bobt badan, luasnya permukaan badan.

Interaksi obat : dua obat atau lebih dapat menyebabkan interaksi antara obata2 tsb dala tubuh. Mekanisme interaksi : interaksi kimia, kompetisi untuk protein plasma, induksi enzim, inhibisi enzim.

BAB.II. OBAT SISTEM SYARAF OTONOM

Organisasi sistem syaraf

Sistem syaraf : 1. Syaraf pusat : otak dan sumsusm tulang belakang  2. S. Syaraf perifer : s. Syaraf afferen dan s. Syaraf efferen

Sistem syaraf efferen  : 1. sistem syaraf somatik : sel2 otot skelet  2. Sistem syaraf otonom : otot polos, otot jantung, kelenjar.

Sistem syaraf otonom : 1. Sistem syaraf simpatis/ adrenergik 2. Sist. Syaraf parasimpatik/ kolinergik

Sistem saraf perifer : meneruskan impuls saraf dari SSP disebut saraf efferent dan motorik, meneruskan impuls saraf ke SSP disebut saraf Afferent atau sensorik.

Impuls saraf dari luar pertama diterima oleh reseptor, kemudian diteruskan ke otak dan susmsum tulang belakang. Rangsangan tersebut  yaitu perangsangan : sakit, suhu, perasaan, penglihatan, pendengaran, dsb.

Neurotransmitor

1.                  Asetilkolin adalah neurotransmitor yang melepaskan dari : a. Sinaps preganglion simpatis dan parasimpatis b. Posganglion parasimpatis c. Semua akhir saraf somatik pada otot skelet.

2.                  Norepinefrin (noraadrenalin) adalah neurotransmitor yang dilepaskan pada posganglion saraf simpatis.

Saraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin dinamakan saraf kolinergik, saraf yang posganglionnya  melepaskan noradrenalin dinamakn saraf adrenergik.

Transmisi neurohumoral

Mekanisme pada potensial aksi saraf :

Depolarisasi : ion kalium lebih banyak 20X didalam sel daripada diluar sel, ion Na dan ion Cl banyak diluar sel. Bila ada rangsangan impuls mencapai ambang rangsang maka permeabilitas terhadap ion Na meningkatkan sehingga masuk ke dalam sel. Potensial menuju positif disebut polarisasi terbalik. Repolarisasi : keadaan kembali ke potensial istirahat. Perangsangan ini mengakibatkn pasca ganglion system syaraf otonom melepaskan transmitor neurohumoral (neurotransmitor) : S.S. parasimpatis (asetilkolin) dan S.S. Simpatis : norepinefrin (Noreadrenalin).

Pelepasan neurotransmitter yang terus menerus akan menyebabkan gangguan pada organ, maka akan diinaktivasi : asetilkolin diinaktivasioleh : asetilkolin esterase dan norepinefrin diinaktivasi oleh : catekol-o-metiltransferase (COMT) dan mono Amin Oksidase (MAO).

Beberapa istilah pada SSO

·                     Obat yang meniru/menyerupai kerja saraf kolinergik disebut : obat kolinergik, parasimpatomimetik, dan obat kolinomimetik.

·                     Obat yang meniru/menyerupai kerja saraf adrenergic dinamakan : obat adrenergic, simpatomimetik, dan obat adrenomimetik.

·                     Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin dinamakan : bloking kolinergik, obat parasimpatomimetik, obat antikolinergik

·                     Obat yang mengantagonis kerja noradrenalin dinamakan: blocking adrenergic, obat simpatolitik, dan obat antiadrenergik.

Reseptor SSO

Reseptor yang berinteraksi dengan asetilkolin disebut kolinoseptor yaitu : muskarinik dan nikotinik

Reseptor yang berinteraksi dengan noradrenalin dsebut adrenoseptor yaitu α1,α2, β1, β2.

Simpatik : memperbesar pupil mata, menghambat keluarnya air ludah, meningkatkan ekskresi keringat dan sekresi getah pangkreas, menghambat sekresi enzim pada kelenjar pencernaan, menghambat kontraksi kandung kemih, mempercepat denyut jantung, menambah volume darah, memperbesar pembuluh darah koroner, mempersempit pembuluh darah arteri paru-paru dan arteri pada organ kelamin, melebarkan cabang tengorok, mengkerutkan kura limpa, menyebabkan kontaksi rahim pada saat kehamilan dan relaksasi rahim pada saat tidak ada kehamilan.

Parasimpatik : mengecilkan pupil mata, membantu keluarna air ludah, menurunkan ekskresi keringat dan sekresi getah pancreas, menstimulasi sekresi enzim pada kelenjar pencernaan, mengkerutkan kantung kemih, memperlambat denyut jantung, mengurangi volume darah, mempersempit pembuluh dara koroner, memperbesar pembuluh darah arteri paru-paru dan arteri pada organ kelamin, mempersempit cabang tenggorok,memperlebar kura (limpa), dan tidak berpengaruh pada kontraksi dan relaksasi rahim.

Obat Adrenergic

Obat2 simpatomimetik adalah zat2 yg dapat menimbulkan efek2 yg sama dgn efek yg dihasilkan billa system saraf simpatik dirangsang dan ujungnya melepaskan noradrenalin.

Perangsang syaraf adrenergic

·                     Reseptor α umumnya terdapat pada otot polos seperti : otot polos pembuluh darah dan otot polos mukosa.

·                     Reseptor β yg terdapat di jantung disebut β1

·                     Reseptor β yang terdapat di organ di bawah ini  disebut β2, yaitu : bronkus, pembuluh darah, otot rangka, usus, dan uterus.

Bila saraf simpatis dirangsang maka: mempertinggi penggunan zat-zat oleh tubuh. Tubuh disiapkn dengan cepat dapat menghasilkan banyak energy, jadi bersiap-siap untuk suatu reaksi ‘berkelahi’ atau melarikan diri”. Adrenergic bertujuan untuk mencapai keadaan waspada.

Kerja Obat-obat adrenergic:

1.                  Perangsangan perifer terhadap otot polos pembuluh darah kulit, mukosa terhadap kelenjar liur dan kelenjar lainnya.

2.                  Penghambatan perifer terhadap otot polos usus, bronkus dan pembuluh darah otot rangka.

3.                  Perangsangan jantung, akibatnya peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.

4.                  Perangsangan SSP seperti : perngsangan pernafasan, peningktan kewaspadaan, pengurangan nafsu makan.

5.                  Efek metabolic, misalnya : peningkatan glikogenolisis dihati dan otot, lipolisis, pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak.

6.                  Lemak endokrin, misalnya : mempengaruhi sekresi insulin, rennin dan hormone hipofisis.

Pengolonagn adrenergic berdasarkan cara kerjanya: adrenergic kerja langsung ( α adrenergic, β1 adrenergik, β2 adrenergik) dan adrenergic kerja tidak langsung.

α adrenergic

Contoh : noradrenalin, fenilfrin (α1), etilefrin, klonidin (α2).

Khususnya berkerja pada reseptor α yang efeknya : vasokontriksi perifer (kulit, mukosa hidung), dilatasi pupil, penghambat peristaltic lambung usus.

Β1 adrenergik

Contohnya : adrenalin

Khususnya berkerja pada reseptor β1 dengan efek : memperkuat daya kontraksi jantung, mem[ercepat frekuensi denyut jantung, dan memperkuat koduksi jantung.

BAB III.OBAT SISTEM PENCERNAAN

Yang termasuk obat sistem Pencernaan

•         Obat yang memperbaiki proses pencernaan

•         Obat Tukak Lambung

•         Obat Diare

•         Obat Pencahar

•         Obat Anti muntah

•         Obat Antiamuba

•         Obat Cacing

Obat yg memperbaiki pencernaan

•         Untuk membantu proses pencernaan di lambung dan usus

•         Pembantu pencernaan dalam keadaan defisiensi

Enzim pencernaan yg penting

•         Amilase merubah pati menjadi dekstrin dan maltosa di Kelenjar ludah pd pH 6,7

•         Pepsin merubah protein menjadi polipeptida di lambung pd pH 1,6-3,2

•         Tripsin, Kionotripsin, Karboksi peptidase dan lipase merubah polipeptida menjadi peptida, gliserida, digliserida dan asam lemak di Pankreas pd pH 6-7

•         Aminopeptidase, dipeptidase, maltase, laktase dan lipase merubah peptida menjadi as.amino, maltosa menjadi glukosa, laktosa menjadi galaktosa dan glukosa, monogliserida menjadi gliserol dan as.lemak di usus pd pH 8

Asam Klorida (HCl)

Fungsinya:

•          Mengubah pepsinogen menjadi pepsin

•         Memberikan suasana asam yg penting untuk absorpsi garam kalsium, dan besi.

•         Menstimulir pengosongan isi lambung

•         Merangsang getah lambung, pankreas dan hati

Dosis: 4ccHCl 10% diencerkan 25-50 x dg air diminum sewaktu atau sesudah makan

Pepsin

•         Bersifat proteolitik dikeluarkan oleh selaput lendir lambung

•         Contoh: Enzynorm (Nordmark)

•         1 bagian pepsin dapat mencairkan 300 bagian protein dalam waktu 2,5 jam

Dosis: 100-300 mg sekali

            300 -1000 mg sehari

Enzim-enzim dari pancreas

•         Dibutuhkan bila sekresi enzim oleh pankreas tdk cukup misal krn radang usus atau sariawan usus

•         Enzim mudah terurai oleh pepsin lambung

•         Diberikan dlm sediaan kapsul atau tablet salut enteric

•         Pankreatin bisa dibuat dari pankreas hewan yg masih segar distandarisasi shg 1 bgn pankreatin dapat melarutkan 25 bagian pati dalan 5 menit

Dosis : 500 mg

•         Pankreatin (NF)

•         Cotazym Forte (Organon)

•         Festal (Hoecht)

•         Pancreon (Kali-Chemi)

•         Trizymal (Boehringer)

•         Enzymfort (Kimia Farma)

Empedu dan asam empedu

Empedu terdiri dari:

•         Asam-asam empedu

•         Garam natrium nya

•         Kolesterol

•         Fosfolipid

Fungsi garam empedu:

•         Membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak

•         Mempertinggi daya kerja lipase

•         Membantu absorpsi vitamin yang larut lemak

Preparat empedu yang diberikan secara oral

berfungsi untuk:

•         Membantu pencernaan dan penyerapan lemak di dalam usus

•         Memperbanyak pengeluaran empedu oleh hati (Choleretic)

•         Melarutkan dan mengeluarkan batu empedu

•         Pengobatan penyakit kuning

•         Pengobatan sirosis hati

Dosis: 0,25 – 0,5 gram

OBAT TUKAK LAMBUNG

•         Tukak lambung: pemborokan di selaput lendir lambung karena sekresi asam lambung yang berlebihan karena terjadi ketidakseimbangan antara faktor protektif dan faktor agresif yang terdapat di lambung

•         Faktor agresif yaitu asam lambung yang berlebihan

•         Faktor protektif yaitu prostaglandin

Obat tambahan

1. Prostaglandin:

      - Melapisi mukosa lambung

      - Melancarkan peredaran darah di

        lambung

      - Bersifat sitoprotektif

      - Memperbaiki kerusakan lambung

2. Obat Penenang: Menghilangkan stress

     Cont: Meprobamat, diazepam

3. Pelindung mukosa lambung

     Cont: Sukralfat, bismut koloidal

Antasida Sistemis

•         Dapat diabsorpsi sehingga mengganggu keseimbangan asam basa dalam cairan tubuh dan mengakibatkan timbulnya alkalosis

•         Penggunaan berulang dapat menyebabkan hipersekresi getah lambung karena peninggian kadar pH dan menimbulkan keadaam hiperacidity

Antasida Non Sistemis

•         Tidak dapat diabsorpsi .

   Kationnya membentuk senyawa yang tidak larut dalam usus sehingga tidak menimbulkan alkalosis

•         Mekanisme kerja:

   Mengikat ion H+ di dalam lambung.

   Dalam lingkungan alkalis di usus kembali menjadi persenyawaan yang tidak larut.

Efek Samping Antasida:

•         Na Bikarbonat sbg antasida sistemik menyebabkan alkalosis

•         Garam magnesium menyebabkan diare

•         Garam aluminium dan kalsium karbonat  menyebabkan sembelit.

Efek samping diare dan sembelit dapat

diatasi dengan memberikan suatu kombinasi

garam magnesium dan garam aluminium

Efek Samping Antasida:

•         Na Bikarbonat sbg antasida sistemik menyebabkan alkalosis

•         Garam magnesium menyebabkan diare

•         Garam aluminium dan kalsium karbonat  menyebabkan sembelit.

Efek samping diare dan sembelit dapat

diatasi dengan memberikan suatu kombinasi

garam magnesium dan garam aluminium

Contoh obat antasida

Natrium Bikarbonat: Soda Kue, Gelusil II

•         Bekerja kuat dan pesat,tapi diserap oleh usus shg menimbulkan alkalosis.

•         Alkalosis dalam darah dan jaringan menyebabkan:

   Mual, muntah, anoreksia, nyeri kepala dan gangguan perilaku

•         Banyak CO2 di lambung menyebabkan hipersekresi asam lambung

Magnesium Oksida: Stomadex

•         Dg dosis yg sama lebih efektif mengikat asam dari pada Na bikarbonat

•         Efek samping pencahar dapat diatasi dg mengkombinasi  dg aluminium hidroksida atau kalsium karbonat.

•         Tidak diserap di usus shg tidak menyebabkan alkalosis

•         Dosis: 1-4 kali 0,5-1 gram.

Magnesium trisilikat

•         Kerja lebih lambat dan lebih lama dari NaHCO3

•         Efek samping: pembantukan batu ginjal pemakaian lama)

•         Dosis: 1-4 kali 0,5 – 2 gram

Aluminium hidroksida: Polysilane

•         Berkhasiat adstringensia dg cara membentuk kompleks dg protein

•         Menutup tukak lambung dg suatu lapisan pelindung

•         Efek samping konstipasi dapat diatasi dg mengkombinasi dg garam magnesium.

Sukralfat: Ulsanic

Membentuk suatu kompleks dg protein yg

menutupi tukak, menetralkan asam, menahan

kerja pepsin dan mengabsorpsi asam empedu’

Bismut Subnitrat: Stomadex

•         Bersifat bakteriostatik terhadap Helycobacter pylori

•         Melindungi mukosa melalui ikatan kompleks bismut glikoprotein

•         Kombinasi dg omeprazol dan antibiotik

Efek samping:

-          kerusakan otak(penggunaan lama)

    dengan gejala kejang, ataksia dan pikiran kacau.

-          Lidah dan feses berwarna hitam, mual, muntah

-          Dosis: 4 kali sehari 120 mg  pada waktu makan dan sebelum tidur

Dimetilpolisiloksan: Dimetikon, Silicone

-          Bersifat menurunkan tegangan permukaan

   sehingga gelembung dalam lambung dan usus diuraikan menjadi gel kecil yg mudah diabsorpsi usus

Dosis: 3 kali sehari 40-80 mg dikunyah pada waktu

           makan

Metoklopropamida:Primperan

-          Menguatkan motilitas dan pengosongan lambung

-          Memblokir pusat muntah di CTZ shg antiemetik

Antikolinergik

•         Menekan peristaltik usus

•         Menekan sekresi asam lambung dg mencegah pelepasan asetilkolin

Pirenzepin: Gastrozepin

-          Merintangi reseptor muskarinik di sel parietal lambung yang mensekresi  HCl dan pepsin

-          Memiliki daya sitoprotektif

-          Daya menyembuhkan 80%

Efek samping:

-          Pada dosis lebih dari 75 mg sehari mulut kering, gangguan akomodasi bradikardia ringan

Dosis: 2-3 kali sehari 50-100 mg a.c

Contoh Obat antasida Kombinasi

•         Gelusil: - Aluminium hidroksida

                  - Magnesium trisilikat

•         Gestabil: - Al-hidroksida

                    - Mg-hidroksida

                    - Dimetilpolisiloksan

•         Madrox:  - Al-hidroksida

                    - Mg-hidroksida

                    - Simetikon

•         Magnam: - Mg-trisilikat

                     - Na-bikarbonat

                     - Al hidroksida

                     - Papaverin HCl

                     - Simetikon

•    Sanmag: - Mg-trisilikat, Al-hidroksida, papaverin HCl, 

                     - Klordiazepoksida,Vit B kompleks, Simetikon

ANTI  DIARE

•         Diare: Peristiwa buang air sering kali sehari dan banyak cairan. Merupakan gejala penyakit tertentu.

•         Sebab diare:

    Zat kimia secara mekanik merangsang saraf otonom di dinding usus shg dapat menimbulkan refleks yg mempercepat peristaltik usus.

Diare hebat menimbulkan dehidrasi.

Hipokalemia dapat menimbulkan letargi, lemah

otot, sesak nafas , kematian

•         Mencegah dehidrasi dg Oralit:

    NaCl 3,5 g, KCl 1,5 g, Na bikarbonat 2,5g

    glukosa 20 g dalam air masak 1 L.

•         Dalam keadaan darurat:

    NaCl 2g , gula putih 20 g dalam 1 L air

    masak atau air the dan susu sapi (1:1)

•         Simtomatis menghentikan diare: Obstipansia

•         Kausal: antibiotika, sulfa atau zat

                       bakteriostatik lain

Penggolongan Obat  Diare

1,   Khemoterapeutika

      Untuk terapi kausal memberantas bakteri penyebab diare (antibiotika, sulfonamida, furazolidn, kliokinol)

2. Obstipansia: untuk simtomatis yg dpt menghentikan diare

     a. Penekan peristaltik usus

         Candu dan turunan, petidin (difenoksilat dan loperamid), antikolinergik (atropin dan ekstrak belladon)

    b. Adstringensia

        Menciutkan selaput lendir usus (tanalbumin, garam bismut, aluminium)

    c. Adsorbensia

        Menyerap pada permukaan racun yg dihasilkan bakteri, dari makanan, (Karbon, mucilage, kaolin, pektin, bismut, aluminium)

3. Spasmolitika:

    Untuk menghilangkan kejang usus ( papaverin, )

OBSTIPANSIA

CANDU: Opium, pulvis opii

•         Menekan peristaltik otot polos usus

•         Termasuk golongan narkotik

DIFENOKSILAT: Reasec (Jansen), Lomotil (Searle)

•         Turunan petidin shg menimbulkan efek narkosis.

•         Tidak diabsorpsi di usus pada pemberian oral

•         Mengurangi peristaltik usus

•         Efektif untuk diare dg penyebab tdk jelas

•         Untuk mencegah penyalahgunaan dikombinasi dg atropin

•         Efek samping: ngantuk, pusing, mulut kering

•         Dosis: akut:3-4 kali sehari 1-2 tab

LOPERAMIDA: Imodium

•         Derivat difenoksilat dan haloperidol (neuroleptikum).

•         Efek obstipansia 2-3 kali lebih kuat tanpa khasiat pada SSP

•         Mula kerja cepat masa kerja panjang

•         Efek samping: tdk terjadi

•         Pada anak di bawah 2 tahun tidak boleh diberikan krn penekanan peristaltik usus yg kuat shg timbul konstipasi.

•         Dosis:

    Akut: Awal 2 tablet 2 mg selanjutnya setiap 2 jam 1 tablet. Maksimum 8 tab sehari.

    Anak 2 -8 tahun: 2-3 kali sehari 0,1 mg tiap kg bobot badan

    Anak 8-12 tahun: awal 2 mg, maks 8-12 mg sehari,

TANIN:as.penyamak,

•         Mengendapkan zat putih telur bekerja sbg adstringensia mengeringkan diare dg menciutkan selaput lendir usus

•         Tanin merangsang lambung, digunakan  zat yg tdk dpt larut (tanalbumin)

•         Tanalbumin ikatan antara tanin dan albumin, berangsur2 melepaskan tanin ke dalam usus,

•         Dosis: Anak2 3 kali sehari 0,5-1 g

KARBO ADSORBENS: Arang aktif, Norit

•         Arang halus yg telah diaktifkan

•         Memiliki daya ikat pada permukaan ( adsorpsi) kuat terutama thdp zat yg molekulnya besar, toksin bakteri atau racun makanan

•         Dosis: oral 3-4 kali sehari 0,5-1 g

•         KAOLIN: Bolus alba, Argilla

Yaitu aluminium silikat yg mengandung air sbg

Adsorbens thdp toksin penyebab diare

Dosis: Oral 3 kali sehari 50-100 g sbg suspensi air,

dikombinasi dg karboadsorbens atau pektin

•         BISMUT SUBNITRAT

Obstipansia dan membentuk lapisan pelindung

Untuk menutupi luka dinding usus.

Khemoteraputika

ANTIBIOTIKA

SULFONAMIDA

KLIOKINOL:vioform, iodoklorooksikinolin

•         Bakterisida dan bakteriostatika thdp bakteri gram positif , gram neg.Tidak dianjurkan lagi krn th 1972 menimbulkan gejala kelainan saraf pada mata berakibat buta SMON

•         Dosis: 3 kali sehari 250-500 mg

FURAZOLIDON: Furoxone

•         Derivat nitrofuran yag berefek bakterisida kuat thdp banyak bakteri.Absorpsi ringan jadi cocok

•         Efek samping mual, sakit kepala

•         Dosis 4-6 kali sehari 100 mg sesudah makan.

PENCAHAR (Laxativa)

•         Laxantia adalah obat-obat / zat yang dapat mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah/ melancarkan buang air besar.

•         Mekanisme kerjanya adalah dengan cara merangsang  susunan saraf otonom para-simpatis agar usus mengadakan gerakan peristaltik dan mendorong isinya keluar.

Penggunaan

•         Sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping obat kurang minum, kurang mengkomsumsi makanan berserat.

•         Pasien dengan resiko pendarahan, pada angina pektoris

•         Pendarahan rektal pada hemoroid (wasir).

•         Membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan prosedur radiologi.

•         Pengeluaran parasit setelah pemberian antelmentik.

Penggunaan pencahar pada anak-anak harus dihindari

kecuali diresepkan oleh dokter.

Penggolongan

Berdasarkan mekanisme kerja dan sifat

kimianya, pencahar digolongkan :

•         1)         Zat-zat perangsang dinding usus

•         2)         Zat-zat yang dapat memperbesar isi

        usus

•         3)         Zat pelicin atau pelunak tinja

1)         Zat-zat perangsang dinding usus

•         Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida antrakinon (rhei,

   sennae, aloe,  bisakodil,

   dantron)

•         Merangsang dinding usus halus misalnya oleum ricini /minyak jarak

  (sudah tidak dipakai) dan kalomel

2)         Zat-zat yang dapat memperbesar isi usus

•         Obat yang bekerja dengan jalan menahan cairan dalam

    usus secara osmosis (pencahar osmotik),

    contohnya:- magnesium sulfat (garam Inggris) ,

                                    - natrium fosfat.

            -Enema fosfat bermanfaat dalam membersihkan usus sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah.

            -Natrium sulfat harus dihindari karena pada individu yang rentan dapat menyebabkan  retensi air dan natrium

•         Obat yang dapat mengembang dalam usus, misalnya  agar-agar, carboksil metil cellulose (CMC) dan tylose.

•         Serat juga dapat digunakan karena tidak dapat dicernakan, seperti buah-buahan dan sayuran.

3)         Zat pelicin atau pelunak tinja

•         Zat ini dapat mempermudah defekasi karena memperlunak tinja dan memperlicin jalannya defekasi.

•         Contohnya : - paraffin cair,                                                        - suppositoria dengan gliserin,                            - klisma dengan larutan                                                sabun dll.

Bisakodil

•         Indikasi;

   Konstipasi (tablet bekerja dalam 10 – 12 jam, suppositoria bekerja dalam 20 – 60 menit)

•         Kontra indikasi-

•         Efek samping:Penggunaan jangka panjang dapat memicu atonia colon

•          Sediaan:Bisakodil (generik) tab 5 mg

2. Dantron 

•         Indikasi:

   Konstipasi pada pasien gagal jantung,pada orang tua

•         Kontra indikasi: Obstruksi usus, atonia

                             colon.

•         Sediaan: Dantron (generik) tablet 150 gr

3. Glycerin

•         Indikasi: Konstipasi

•         Sediaan:Glyserin (generik), larutan

4. Magnesium sulfat /garam Inggris

•         Indikasi:

    Konstipasi, pengosongan usus yang cepat sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah.

•         Kontra indikasi: Penyakit saluran cerna akut;

                             gangguan ginjal, gangguan hati,

                             usia lanjut & pasien lemah

•         Efek samping :Kolik

•         Sediaan:Magnesium sulfat (generik) serbuk 30

                  g garam Inggris (generik), serbuk.

                                               

OBAT-OBAT SISTEM  PENCERNAAN

Yang termasuk obat sistem Pencernaan :Obat yang memperbaiki proses pencernaan seperti :Obat Tukak Lambung, Obat Diare , Obat Pencahar, Obat Anti muntah, Obat Antiamuba , Obat Cacing

Obat yg memperbaiki pencernaan: Untuk membantu proses pencernaan di lambung dan usus, Pembantu pencernaan dalam keadaan defisiensi

Enzim pencernaan yg penting : Amilase merubah pati menjadi dekstrin dan maltosa di Kelenjar ludah pd pH 6,7.

Pepsin merubah protein menjadi polipeptida di lambung pd pH 1,6-3,2.Tripsin, Kionotripsin, Karboksi peptidase dan lipase merubah polipeptida menjadi peptida, gliserida, digliserida dan asam lemak di Pankreas pd pH 6-7. Aminopeptidase, dipeptidase, maltase, laktase dan lipase merubah peptida menjadi as.amino, maltosa menjadi glukosa, laktosa menjadi galaktosa dan glukosa, monogliserida menjadi gliserol dan as.lemak di usus pd pH 8

Asam Klorida (HCl)

Fungsinya:Mengubah pepsinogen menjadi pepsin, Memberikan suasana asam yg penting untuk absorpsi garam kalsium, dan besi, Menstimulir pengosongan isi lambung, Merangsang getah lambung, pankreas dan hati.

Dosis: 4ccHCl 10% diencerkan 25-50 x dg air diminum sewaktu atau sesudah makan

Pepsin

Bersifat proteolitik dikeluarkan oleh selaput lendir lambung. Contoh: Enzynorm (Nordmark), 1 bagian pepsin dapat mencairkan 300 bagian protein dalam waktu 2,5 jam Dosis: 100-300 mg sekali, 300 -1000 mg sehari.

Enzim-enzim dari pankreas

Dibutuhkan bila sekresi enzim oleh pankreas tdk cukup misal krn radang usus atau sariawan usus. Enzim mudah terurai oleh pepsin lambung. Diberikan dlm sediaan kapsul atau tablet salut enteric. Pankreatin bisa dibuat dari pankreas hewan yg masih segar distandarisasi shg 1 bgn pankreatin dapat melarutkan 25 bagian pati dalan 5 menit. Dosis : 500 mg, contoh produk: Pankreatin (NF)Cotazym Forte (Organon)

Festal (Hoecht), Pancreon (Kali-Chemi), Trizymal (Boehringer), Enzymfort (Kimia Farma)

Empedu dan asam empedu

Empedu terdiri dari:Asam-asam empedu, Garam natrium nya, Kolesterol, dan Fosfolipid

Fungsi garam empedu: Membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak, Mempertinggi daya kerja lipase, dan Membantu absorpsi vitamin yang larut lemak

Preparat empedu yang diberikan secara oral berfungsi untuk:Membantu pencernaan dan penyerapan lemak di dalam usus, Memperbanyak pengeluaran empedu oleh hati (Choleretic), Melarutkan dan mengeluarkan batu empedu, Pengobatan penyakit kuning, Pengobatan sirosis hati. Dosis: 0,25 – 0,5 gram

OBAT TUKAK LAMBUNG

Tukak lambung: pemborokan di selaput lendir lambung karena sekresi asam lambung yang berlebihan karena terjadi ketidakseimbangan antara faktor protektif dan faktor agresif yang terdapat di lambung. Faktor agresif yaitu asam lambung yang berlebihan. Faktor protektif yaitu prostaglandin

Penggolongan Obat Tukak Lambung

Antasida:  Menetralkan asam lambung dan Adsorbensia

Antihistamin H2: Menekan sekresi asam lambung dg memblokir histamin pada reseptor H2 (Simetidin, Ranitidin, Famotidin, nizatidin)

Antikolinergik: Menghambat peristaltik usus, Menekan sekresi asam lambung

Penekan sekresi asam lambung yg lain adalah:

-          Penghambat pompa proton: Mengurangi sekresi as.lambung dg menghambat enzim H+/K+-ATPase secara selektif dalam sel parietal.Efeknya lebih kuat dari H2 Bloker.Cont: Omeprazol, lansoprazol, pantoprazol

-          Analogon Prostaglandin-E1: Menghambat secara langsung sel parietal, Melindungi mukosa lambung dg cara stimulasi produksi mucus. Cont: Misoprostol

Obat tambahan

1.      Prostaglandin: Melapisi mukosa lambung, Melancarkan peredaran darah diLambung, Bersifat sitoprotektif, Memperbaiki kerusakan lambung

2. Obat Penenang: Menghilangkan stress  Cont: Meprobamat, diazepam

3. Pelindung mukosa lambung. Cont: Sukralfat, bismut koloidal

Antasida Adalah basa lemah yang digunakan untuk menetralisir atau mengikat asam lambung yang berlebihan

Sistemik: Natrium bikarbonat, non sistemik:Kalsium Karbonat, Magnesium hidroksida, Magnesium Silikat, Aluminium hidoksida

Antasida Sistemis: Dapat diabsorpsi sehingga mengganggu keseimbangan asam basa dalam cairan tubuh dan mengakibatkan timbulnya alkalosis. Penggunaan berulang dapat menyebabkan hipersekresi getah lambung karena peninggian kadar pH dan menimbulkan keadaam hiperacidity

Antasida Non Sistemis: Tidak dapat diabsorpsi. Kationnya membentuk senyawa yang tidak larut dalam usus sehingga tidak menimbulkan alkalosis.Mekanisme kerja: Mengikat ion H+ di dalam lambung. Dalam lingkungan alkalis di usus kembali menjadi persenyawaan yang tidak larut.

Efek Samping Antasida:

Na Bikarbonat sbg antasida sistemik menyebabkan alkalosis, Garam magnesium menyebabkan diare

Garam aluminium dan kalsium karbonat  menyebabkan sembelit.

Efek samping diare dan sembelit dapat diatasi dengan memberikan suatu kombinasi garam magnesium dan garam aluminium

Contoh obat antasida

Natrium Bikarbonat: Soda Kue, Gelusil II

Bekerja kuat dan pesat,tapi diserap oleh usus shg menimbulkan alkalosis. Alkalosis dalam darah dan jaringan menyebabkan: Mual, muntah, anoreksia, nyeri kepala dan gangguan perilaku

Banyak CO2 di lambung menyebabkan hipersekresi asam lambung

Magnesium Oksida: Stomadex

Dg dosis yg sama lebih efektif mengikat asam dari pada Na bikarbonat

Efek samping pencahar dapat diatasi dg mengkombinasi  dg aluminium hidroksida atau kalsium karbonat.

Tidak diserap di usus shg tidak menyebabkan alkalosis

Dosis: 1-4 kali 0,5-1 gram.

Magnesium trisilikat

Kerja lebih lambat dan lebih lama dari NaHCO3

Efek samping: pembantukan batu ginjal pemakaian lama)

Dosis: 1-4 kali 0,5 – 2 gram

Aluminium hidroksida: Polysilane

Berkhasiat adstringensia dg cara membentuk kompleks dg protein

Menutup tukak lambung dg suatu lapisan pelindung

Efek samping konstipasi dapat diatasi dg mengkombinasi dg garam magnesium.

Sukralfat: Ulsanic

Membentuk suatu kompleks dg protein yg

menutupi tukak, menetralkan asam, menahan

kerja pepsin dan mengabsorpsi asam empedu’

Bismut Subnitrat: Stomadex

Bersifat bakteriostatik terhadap Helycobacter pylori

Melindungi mukosa melalui ikatan kompleks bismut glikoprotein

Kombinasi dg omeprazol dan antibiotik

Efek samping:

-          kerusakan otak(penggunaan lama)

    dengan gejala kejang, ataksia dan pikiran kacau.

-          Lidah dan feses berwarna hitam, mual, muntah

-          Dosis: 4 kali sehari 120 mg  pada waktu makan dan sebelum tidur

Dimetilpolisiloksan: Dimetikon, Silicone

-          Bersifat menurunkan tegangan permukaan

   sehingga gelembung dalam lambung dan usus diuraikan menjadi gel kecil yg mudah diabsorpsi usus

Dosis: 3 kali sehari 40-80 mg dikunyah pada waktu

           makan

Metoklopropamida:Primperan

-          Menguatkan motilitas dan pengosongan lambung

-          Memblokir pusat muntah di CTZ shg antiemetik

Antikolinergik

Menekan peristaltik usus

Menekan sekresi asam lambung dg mencegah pelepasan asetilkolin

Pirenzepin: Gastrozepin

-          Merintangi reseptor muskarinik di sel parietal lambung yang mensekresi  HCl dan pepsin

-          Memiliki daya sitoprotektif

-          Daya menyembuhkan 80%

Efek samping:

-          Pada dosis lebih dari 75 mg sehari mulut kering, gangguan akomodasi bradikardia ringan

Dosis: 2-3 kali sehari 50-100 mg a.c

Contoh Obat antasida Kombinasi

Gelusil: - Aluminium hidroksida

                  - Magnesium trisilikat

Gestabil: - Al-hidroksida

                    - Mg-hidroksida

                    - Dimetilpolisiloksan

Madrox:  - Al-hidroksida

                    - Mg-hidroksida

                    - Simetikon

Magnam: - Mg-trisilikat

                     - Na-bikarbonat

                     - Al hidroksida

                     - Papaverin HCl

                     - Simetikon

•    Sanmag: - Mg-trisilikat, Al-hidroksida, papaverin HCl, 

                     - Klordiazepoksida,Vit B kompleks, Simetikon

ANTI  DIARE

Diare: Peristiwa buang air sering kali sehari dan banyak cairan. Merupakan gejala penyakit tertentu.

Sebab diare:

    Zat kimia secara mekanik merangsang saraf otonom di dinding usus shg dapat menimbulkan refleks yg mempercepat peristaltik usus.

Diare hebat menimbulkan dehidrasi.

Hipokalemia dapat menimbulkan letargi, lemah

otot, sesak nafas , kematian

Pengobatan

Mencegah dehidrasi dg Oralit:

    NaCl 3,5 g, KCl 1,5 g, Na bikarbonat 2,5g

    glukosa 20 g dalam air masak 1 L.

Dalam keadaan darurat:

    NaCl 2g , gula putih 20 g dalam 1 L air

    masak atau air the dan susu sapi (1:1)

Simtomatis menghentikan diare: Obstipansia

Kausal: antibiotika, sulfa atau zat

                       bakteriostatik lain

Penggolongan Obat  Diare

1,   Khemoterapeutika

      Untuk terapi kausal memberantas bakteri penyebab diare (antibiotika, sulfonamida, furazolidn, kliokinol)

2. Obstipansia: untuk simtomatis yg dpt menghentikan diare

     a. Penekan peristaltik usus

         Candu dan turunan, petidin (difenoksilat dan loperamid), antikolinergik (atropin dan ekstrak belladon)

    b. Adstringensia

        Menciutkan selaput lendir usus (tanalbumin, garam bismut, aluminium)

    c. Adsorbensia

        Menyerap pada permukaan racun yg dihasilkan bakteri, dari makanan, (Karbon, mucilage, kaolin, pektin, bismut, aluminium)

3. Spasmolitika:

    Untuk menghilangkan kejang usus ( papaverin, )

OBSTIPANSIA

CANDU: Opium, pulvis opii

Menekan peristaltik otot polos usus

Termasuk golongan narkotik

DIFENOKSILAT: Reasec (Jansen), Lomotil (Searle)

Turunan petidin shg menimbulkan efek narkosis.

Tidak diabsorpsi di usus pada pemberian oral

Mengurangi peristaltik usus

Efektif untuk diare dg penyebab tdk jelas

Untuk mencegah penyalahgunaan dikombinasi dg atropin

Efek samping: ngantuk, pusing, mulut kering

Dosis: akut:3-4 kali sehari 1-2 tab

LOPERAMIDA: Imodium

Derivat difenoksilat dan haloperidol (neuroleptikum).

Efek obstipansia 2-3 kali lebih kuat tanpa khasiat pada SSP

Mula kerja cepat masa kerja panjang

Efek samping: tdk terjadi

Pada anak di bawah 2 tahun tidak boleh diberikan krn penekanan peristaltik usus yg kuat shg timbul konstipasi.

Dosis:

    Akut: Awal 2 tablet 2 mg selanjutnya setiap 2 jam 1 tablet. Maksimum 8 tab sehari.

    Anak 2 -8 tahun: 2-3 kali sehari 0,1 mg tiap kg bobot badan

    Anak 8-12 tahun: awal 2 mg, maks 8-12 mg sehari,

TANIN:as.penyamak,

Mengendapkan zat putih telur bekerja sbg adstringensia mengeringkan diare dg menciutkan selaput lendir usus

Tanin merangsang lambung, digunakan  zat yg tdk dpt larut (tanalbumin)

Tanalbumin ikatan antara tanin dan albumin, berangsur2 melepaskan tanin ke dalam usus,

Dosis: Anak2 3 kali sehari 0,5-1 g

KARBO ADSORBENS: Arang aktif, Norit

Arang halus yg telah diaktifkan

Memiliki daya ikat pada permukaan ( adsorpsi) kuat terutama thdp zat yg molekulnya besar, toksin bakteri atau racun makanan

Dosis: oral 3-4 kali sehari 0,5-1 g

KAOLIN: Bolus alba, Argilla

Yaitu aluminium silikat yg mengandung air sbg

Adsorbens thdp toksin penyebab diare

Dosis: Oral 3 kali sehari 50-100 g sbg suspensi air,

dikombinasi dg karboadsorbens atau pektin

BISMUT SUBNITRAT

Obstipansia dan membentuk lapisan pelindung

Untuk menutupi luka dinding usus.

Khemoteraputika

ANTIBIOTIKA

SULFONAMIDA

KLIOKINOL:vioform, iodoklorooksikinolin

Bakterisida dan bakteriostatika thdp bakteri gram positif , gram neg.Tidak dianjurkan lagi krn th 1972 menimbulkan gejala kelainan saraf pada mata berakibat buta SMON

Dosis: 3 kali sehari 250-500 mg

FURAZOLIDON: Furoxone

Derivat nitrofuran yag berefek bakterisida kuat thdp banyak bakteri.Absorpsi ringan jadi cocok

Efek samping mual, sakit kepala

Dosis 4-6 kali sehari 100 mg sesudah makan.

PENCAHAR (Laxativa)

Laxantia adalah obat-obat / zat yang dapat mempercepat peristaltik usus sehingga mempermudah/ melancarkan buang air besar.

Mekanisme kerjanya adalah dengan cara merangsang  susunan saraf otonom para-simpatis agar usus mengadakan gerakan peristaltik dan mendorong isinya keluar.

Penggunaan

Sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping obat kurang minum, kurang mengkomsumsi makanan berserat.

Pasien dengan resiko pendarahan, pada angina pektoris

Pendarahan rektal pada hemoroid (wasir).

Membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan prosedur radiologi.

Pengeluaran parasit setelah pemberian antelmentik.

Penggunaan pencahar pada anak-anak harus dihindari

kecuali diresepkan oleh dokter.

Penggolongan

Berdasarkan mekanisme kerja dan sifat

kimianya, pencahar digolongkan :

1)         Zat-zat perangsang dinding usus

2)         Zat-zat yang dapat memperbesar isi

        usus

3)         Zat pelicin atau pelunak tinja

1)         Zat-zat perangsang dinding usus

Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida antrakinon (rhei,

   sennae, aloe,  bisakodil,

   dantron)

Merangsang dinding usus halus misalnya oleum ricini /minyak jarak

  (sudah tidak dipakai) dan kalomel

2)         Zat-zat yang dapat memperbesar isi usus

Obat yang bekerja dengan jalan menahan cairan dalam

    usus secara osmosis (pencahar osmotik),

    contohnya:- magnesium sulfat (garam Inggris) ,

                                    - natrium fosfat.

            -Enema fosfat bermanfaat dalam membersihkan usus sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah.

            -Natrium sulfat harus dihindari karena pada individu yang rentan dapat menyebabkan  retensi air dan natrium

Obat yang dapat mengembang dalam usus, misalnya  agar-agar, carboksil metil cellulose (CMC) dan tylose.

Serat juga dapat digunakan karena tidak dapat dicernakan, seperti buah-buahan dan sayuran.

3)         Zat pelicin atau pelunak tinja

Zat ini dapat mempermudah defekasi karena memperlunak tinja dan memperlicin jalannya defekasi.

Contohnya : - paraffin cair,                                                        - suppositoria dengan gliserin,                            - klisma dengan larutan                                                  sabun dll.

Bisakodil

Indikasi;

   Konstipasi (tablet bekerja dalam 10 – 12 jam, suppositoria bekerja dalam 20 – 60 menit)

Kontra indikasi-

Efek samping:Penggunaan jangka panjang dapat memicu atonia colon

 Sediaan:Bisakodil (generik) tab 5 mg

2. Dantron 

Indikasi:

   Konstipasi pada pasien gagal jantung,pada orang tua

Kontra indikasi: Obstruksi usus, atonia

                             colon.

Sediaan: Dantron (generik) tablet 150 gr

3. Glycerin

Indikasi: Konstipasi

Sediaan:Glyserin (generik), larutan

4. Magnesium sulfat /garam Inggris

Indikasi:

    Konstipasi, pengosongan usus yang cepat sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah.

Kontra indikasi: Penyakit saluran cerna akut;

                             gangguan ginjal, gangguan hati,

                             usia lanjut & pasien lemah

Efek samping :Kolik

Sediaan:Magnesium sulfat (generik) serbuk 30

                  g garam Inggris (generik), serbuk.