A. Definisi
Obat antimual adalah zat-zat yang berkhasiat
menekan rasa mual dan muntah.
B. Pengolongan
Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibedakan enam kelompok
sebagai berikut :
1. Antikolinergik
Kelompok ini obat yang
digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin (siklizin, meklizin, sinarizin,
prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap segala jenis
muntah, dan banyak digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan
(antihistaminika) efeknya berdasarkan sifat antikolinergisnya dan mungkinjuga
blokade reseptor H1 di CTZ.
2. Antagonis Dopamin
Zat-zat ini hanya
efektif pada mual yang diakibatkan oleh efek samping. Mekanisme kerjanya
melalui perintangan neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah dengan jalan
blokade reseptor dopamine.
Propulsive (prokinetika) : metoklopramida dan domperidon banyak
sekali digunakan. Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan efek-efek
antikolinergis lebih kuat daripada neuroleptika.Alizaprida (litican)
menghambat refleks muntah secara sentral dan bersifa anksiolitis.
Derivate fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazintorecan).
Derivate butirofenon :
haloperidol dan droperidol terutama
digunakan pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan setelah pembedahan.
3. Antagonis
Contoh obatnya antara
lain: granisetron, ondansetron, dan tripisetron. Mekanisme kerja kelompok zat
agak baru ini belum begitu jelas, tetapi mungkin karena blokade serotonin yang
memicu refleks muntah dari usus halus dan rangsangan terhadap CTZ. Terutama
efektif selama hari pertama dari teraapi dengan sitostika yang bersifat
emetogen kuat, juga pada radioterapi.
4. Kortikosteroida
Contoh obatnya deksametason
ternyata efektif untuk muntah-muntah yang diakibatkan oleh sitostatika.
Mekanisme kerjanya tidak diketahui. Pengunaannya sering sekali bersamaan suatu
antagonis serotonin.
5. Benzodiazepine
Mempengaruhi system
kortikal/limbis dari otak dan tidak mengurangi frekuensi dan hebatnya emesis,
melainkan memperbaiki sikap pasein terhadap peristiwa muntah. Terutama
lorazepam ternyata efektif sebagai pencegah muntah.
6. Kanabinoida
Contohnya antara lain :
marihuana, THC. Efektif pada dosis tinggi untuk sitostatika.
C. Mekanisme Muntah
1. Mabuk Darat (motion sickness)
Penyebab utama mabuk darat adalah pertentangan
antara informasi yang disalurkan oleh organ keseimbangan otak disatu pihak dan
informasi dari indera-indera lain di lain pihak. Khususnya menyangkut
pertentangan antara mata dan indera perasa, yang sebetulnya harus bekerja sama
dengan organ keseimbangan (labirin). Obat-obat pencegah antara lain :
Ø Siklizin untuk perjalanan
singkat (sampai 4 jam)
Ø Meklizin dan skopolamin
untuk perjalanan sampai 16 jam
Ø Dimenhidrinat dan prometazin sangat
efektif, tetapi efek sampingnya menyebabkan kantuk (sedatif)
Ø Obat yang sangat efektif adalah kombinasi dari sinarizin 20mg
+ domperidon 15 mg (tauristil)
2. Muntah Kehamilan (morning sickness)
Jenis muntah ini biasanya terjadi antara minggu
ke-6 dan ke-14 dari masa kehamilan akibat kenaikan pesat dari HCG (Human
Chorion Gonadotropin). Gejala-gejala pada umumnya tidak hebat dan
hilang dengan sendirinya, maka sedapat mungkin jangan diobati agar tidak
mengganggu perkembangan organ-organ janin.
Pada
kasus yang hebat sebaiknya diberikan:
Ø Siklizin 3 dd 50mg
Ø Meklizin 1 dd 12,5-25mg
Ø Proklorperazin 2 dd 25mg
Ø Vitamin B6 (piridoksin) 3 dd 25 mg
Ø
D. Obat
1. Skopolamin : hyosiamin,
scopoldern TTS (transdermal)
Zat ini dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan
penanganan mbauk darat. Efek samping tersering adalah gejala antikolinergis
umum: mulut kering, lebih jarang rasa kantuk, gangguan penglihatan , obstipasi
dan iritasi kulit. Sampai 3 hari penggunaan juga mula dan muntah, nyeri kepala
dan gangguan keseimbangan.
2. Antihistaminika
Obat ini terutama digunakan untuk mencegah dan
mengobati mual dan muntah akibat mabuk darat serta pada gangguan tujuh keliling
(vertigo).
Siklizin dan dimenhidrinat diresorpsi baik, kerjanya cepat
dan dapat bertahan 4-5 jam. Meklizin baru berkerja setelah 1-2
jam, tetapi efeknya lebih lama, antara 12 dan 24 jam.
Efek sampingnya berupa perasaan mengantuk dan
efek antikolinergis yang agak sering dilaporkan pada dimenhidrinat, jarang pada
siklizin dan meklizin.
3. Neuroleptika
Sejumlah neuroleptika
juga berdaya anti-emetis khususnya derivate fenotiazin =, seperti perfenazin,
proklorperazin, dan tietilperazin. Begitu pula derivate
butirofenon. Pada proklorperazin dan lebih-lebih pada
tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga digunakan khusus
sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi. Efek samping yang terpenting
adalah gejala ekstrapiramidal, efek antikolinergis, dan sedasi, yang paling ringan
pada tietilperazin.
Dosis masing-masing adalah sebagai berikut:
· Haloperidol (haldol)
: 2-3 dd 0,5 mg.
· Perfenazin (trilafon) :
3 dd 4-8 mg, i.m 5 mg.
· Proklorperazin (stemetil) :
2-4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.
· Tietilperazin (torecan) : oral dan rectal 2-4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5 mg sekali.
4. Metoklopramida : primperan,
opram
Derivate
aminoklorbenzamida ini berkhasiat anti emetis kuat berdasarkan
pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ. Disamping itu, zat ini juga
memperkuat pergerakan dan pengosongan lambung. Efektif pada semua
jenis muntah, termasuk akibat radio/khemoterapi dan migraine, pada mabuk darat
oat ini tidak ampuh.
Efek sampingnya yang
terpenting adalah sedasi dan gelisah berhubung rintangan darah otak. Efek
samping lainnya berupa gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal,
terutama pada anak-anak kecil.
Dosis : 3-4 dd 5-10 mg,
anak-anak maksimal 0,5 mg/kg/sehari. Rectal 2-3 dd 20 mg.
5. Domperidon : motilium
Senyawa benzimdazolinum
ini adalah propulsivum yang berkhasiat menstimulasi peristalstik dan
pengosongan lambun, selian berdaya anti emetis, digunakan pada
relflux-esofagus dan pada muntah akibat khemoterapi dan pada
migraine.
Dosis : 3-4 dd 10-20 mg
a.c; anak-anak 3-4 dd0,3 mg/kg, rectal anak-anak sampai 2 tahun2-4 dd 10 mg;
i.m/i.v 0,1 -0,2 mg per kg berat badan dengan maksimum 1 mg/kg berat badan
sehari.
6. Ondansetron : zolfran
Senyawa carbazol ini adalah antagonis serotonin selektif (dari
reseptor 5HT3). Berkerja anti emetis kuat dengan mengantagoniskan refleks
muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ, yang keduanya diakibatkan dengan
pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/ infuse ) sebelum kemoterapi
dimulai. Selain pada kemo dan radioterapi juga sering diberikan untuk
profilaksis, gejala-gejala demikian setelah pebedahan ginekologi.
Efek sampingnya berupa nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka
dan perut bagian atas,, jarang sekali gangguan ekstra pyramidal dan reaksi
hipersensitivas.
Dosis : 1-2 jam sebelum mejalankan kemoterapi 8 mg, lalu tiap 12
jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-8 mg (perlahan).
sumber : Tjay, Tan Han and Kirana Raharja.2002. Obat-Obat Penting :
Khasiat, Penggunaan, dan Efek-Efek Sampingnya.Edisi ke V.Elex Media
Komputindo: Jakarta.
No comments:
Post a Comment
Sebagai pembaca yang baik, koment yah. Makasih