SIMPATOLITIK

A. Definisi

      Simpatolitik atau adrenolitika adalah zat-zat yang melawan sebagian atau seluruh aktivitas susunan saraf simpatis .Misalnya Simpatolitik meniadakan vasokonstriksi yang ditimbulkan oleh aktivitas reseptor-alfa akibat adrenolitika.berdasarkan mekanisme dan titk kerjanya , Simpatolitik dapat dibagi menjadi 3 kelompok ,yakni zat-zat penghambat reseptor Simpatolitik( alfa-blockers dan beta-blockers) dan zat-zat penghambat neuron adrenergis.

      1.  alfa-blockers ( α-simpatolitika)

            Zat-zat ini memblokir reseptor-alfa yang banyak terdapat di jaringan otot polos dari kebanyakan pembuluh , khususnya dalam pembuluh kulit dan mukosa.Efek utamanya digunakan pada hipertensi dan hipertrofi prostate.Prazosin yang digunakan pada gagal jantung (dekopensasi) dan pada penyakit raynaud.

      Ada 3 jenis alfa-blockers

·         Zat- zat tak selektif :  fentolamin (regitine).khususnya digunakan untuk diagnosa dan terapi hipetensi tertentu (feochromo), juga untuk gangguan ereksi sebagai injeksi intracaverneus (bersama papaverin : Androskat)

·         α-blockers selekif : derivate quinazolin (prazosin,terazosin,tamsulosin dan lain-lain) serta urapidil.pengunaannya sebagai oat hipertensi dan pada hiperplasia prostate.

·         α2-blockers selekif: yohimbin ,yang digunakan sebagai obat pengugah syahwat (aphrodisiacum).

                       

2.  Beta-blockers (β-simpatolitika)

     Semula beta –blockers digunakan untuk gangguan jantung (aritmia,anginapectoris) guna meringankan kepekaan organ ini bagi rangsangan, seperti kerja berat, emosi ,strees,dan sebagainya.Sejak tahun1980-an obat ini terutama digunakan sebagai obat hipertensi, anti hipertensiva.Obat ini dapat dibagi pula dalam 2 kelompok, yakni :

·         zat-zat β1 selektif, yang melawan efek dari stimulasi jantung oleh adrenalindan NA (reseptor -β1), misalnya atenolol dan metaprolol.

·         Zat – zat tak selektif, yang juga menghambat efek bronchodilatasi (reseptor- β2),misalnya propranolol ,alprenolol,dan sebagainya.Labetolol dan carvedilol merupakan zat-zat yabg menghambat kedua reseptor (alfa+beta)

3. Penghambat neuron adrenergis

Derivate guanidine (guanetidin ). Zat-zat ini tidak memblok reseptor , melainkan berkerja terhadap bagian postganglioner dari saraf simpatis dengan jalan mencegah pelepasan katecholamin. Guanetidin khusus digunakan pada jenis glaukom tertentu.

B. Zat-Zat Tersendiri

      1. Yohimbin

                        Alkaloida ini diperoleh dari kulit pohin corynanathe yohimbe (afrika Barat) dan pohon Aspidosperma quebracho-blanco (amerika selatan).Kulit pohon tersebut juga mengandung alkoida lain yaitu ajmalin/corynanthein dan aspidospermin.

            Efek adrenolitisnya agak lemah dan singkat berdasakan blockade selektif dari adrenoreseptor alfa-2 presinaptis.Dalam dosis rendah dapat meningkatkan tekanan darah, sedangakan pada dosis lebih tinggi justru menurunkannya.Oleh karena itu ,terjadilah vasodilatasi perifer yang mengakibatkan penyaluran darah diperkuat ke organ di bawah perut.

            Pengunaannya ,secara tradisional digunakan sebagai afrodiakum ,untuk memperkuat syahwat dan mengatasi impotensi (difungsi ereksi).Sering kali obat ini dianggap obsolete,tetapi pada suatu meta-analisa daritujuh studi,yohimbin ternyata efektif dalam 34-73%.dari kasus untuk menimbulkan ereksi.Perbedaan besar dalam persentase disebabkan oleh populasi penderita impotensi dari etiologi berlainan.Vasodilatasi dibadan pengembangan penis mungkin dapat menerangkan efeknya pada disfungsi erektil.

            Efek sampingnya dapat berupa penurunan tensi, pusing ,berkeringatkuta, debar jantung, tremor, agitasi ,gelisah dan sukar tidur, kejang bronchi , dan gejala yang mirip lupus.Pada penderita gangguan jiwa ,dosis rendah bisa mencetuskan despresi .fenotiazin memperkuat toksisitasnya.